PRINCIPII ACTIVE SI ACTIUNE FARMACODINAMICA

Vitamine

Vitaminele sunt substante organice complexe, indispensabile desfasurarii normale a proceselor vitale. Organismul uman are realmente nevoie de un aport zilnic din toate cele 13 vitamine absolut necesare; acestea sunt: A, B1, B2, B6, B12, C, D – D1 – D3, E, H, K – K1 – K2, PP, acid pantotenic, acid folic. 

Vitaminele constituie principiile cele mai importante care sunt sintetizate in frunze (in special). Plantele medicinale nu ofera cantitati prea mari din vitamine, dar inaltul lor grad de asimilabilitate, faptul ca se absorb impreuna cu celelalte principii active (care vin sa completeze efectul terapeutic urmarit) le confera acestora o importanta deosebita. 

De exemplu: 

• macesul (in fructe) este bogat in vitamine C, A, B1, B2, P, K, acid nicotinic, dar si alte substante cu valoare terapeutica cum ar fi: tanin, acid malic, acid citric, pectine, zaharuri. 
• urzica este bogata in vitamine C, K, A, B2; mai contine substante azotoase, clorofila, mucilagii. 

Glicozide (heterozide)

Glicozidele sau heterozidele sunt compusi alcatuiti dintr-o componenta glucidica si o componenta neglucidica, denumita aglicon, a carei structura chimica poate fi foarte diferita. Agliconul confera glicozidelor proprietati fizice, chimice si farmacologice specifice, conditionand in cea mai mare masura utilizarea lor ca substante terapeutice.  

Din grupul glicozidelor fac parte:

a. Cardiotonice

Acest tip de glicozide este raspandit in frunzele plantelor din familiile Apocnaceae, Liliaceae si Scrophulariaceae. Au actiune favorabila asupra cordului bolnav, diminuand pulsul, regularizand ritmul si bataile inimii; actioneaza uneori si ca diuretic. 

b. Antracenozide

Compusii din aceasta categorie se gasesc in radacinile mai multor plante, dar, in special, in scoarta si frunzele de Rhamnus frangula (crusin). Din aceasta categorie fac parte frangulina si senozida.  Actiunea lor este purgativa sau laxativa ori laxativ – purgativa. 

c. Saponozide

Saponozidele sunt raspandite indeosebi la reprezentantii familiilor Dioscoreaceae, Amarylidaceae, Liliaceae, Scrophulariaceae. Din acest grup fac parte saponinele: tigonina, gitonina, digitonina, holoturina, etc. Saponinele au actiune expectoranta, hemolizanta si in unele cazuri depurativa. Actiune farmacodinamica: in terapeutica sunt folosite aproape in exculsivitate produsele vegetale cu saponozide triterpenice, cele sterolice prezentand riscul inducerii unor hemolize, datorita absorbtiei enterale. 

Saponozidele triterpenice prezinta urmatoarele actiuni: 

- expectoranta (Primulae rhizoma cum radicibus, Liquiritiae radix, Senegae radix, Hederae folium);

- diuretica (Equiseti herba, Betulae folium, Ononidis radix, Herniariae herba, Violae tricoloris herba); - citotrofica, cicatrizanta prin cresterea sintezei de colagen (Centallae herba, Hederae folium, Calendulae flores, scoarta arborelui Mimosa tenuiflora (Wild) Poiret, Crataegi flores cum folium et fructus, Ginseng radix);

- antiulceroasa (Liquiritiae radix); 

- vasoprotectoare (Hippocastani semen); 

- adaptogena (Ginseng radix, Eleuterococci radix, Crataegi flores cum flores et fructus); 

- antimicrobiana, antimicotica, antivirala (Calendulae flores);

- antiinflamatoare si antiedematoasa (Liquiritiae radix, Hipocastani semen si Bupleurul sp. folosit deseori in medicina traditionala chinezeasca); 

- analgezica, antihelmintica, moluscicida, spermicida; 

- citostatica, imunomodulatoare; 

- scaderea absorbtiei intestinale a colesterolului.

Administrate pe cale orala la homeoterme, saponozidele au o resorbtie redusa, solutiile lor coloidale nefiind dializabile, insa prin fenomenele iritative pe care le produc favorizeaza absorbtia in organism a unor principii active. Dupa administrare orala, saponozidele devin iritante pentru mucoasele tubului digestiv (bucala, faringiana, esofagiana, stomacala) si ca urmare creste secretia salivara. Sunt apoi excitati receptorii vagali colinergici, care regleaza secretia bronsica determinand reflex fluidificarea ei si usurarea expectoratiei. 

In doze mari sunt emetice si pot determina fenomene toxice. Administrate intravenos saponinele provoaca moartea prin hemoliza, dupa convulsii si dispnee, prin oprirea inimii in sistola si stop respirator. 

Actiunea iritanta asupra epiteliilor se datoreaza proprietatilor tensioactive. Tot acestea determina o crestere a permeabilitatii capilare si explica partial fenomenul de hemoliza. Proprietatile hemolitice sunt in general atribuite interactiei saponozidelor cu sterolii din membrana eritrocitelor. In ceea ce priveste diureza, s-ar putea ca prin iritatia mucoasei intestinale sa determine absorbtia altor principii active cu actiune diuretica (flavone, alantoina, saruri minerale). 

Avand in vedere ponderea pe care o ocupa bolile produse de tulburarile de metabolism al colagenului, saponozidele par a avea cea mai mare valoare terapeutica prin cresterea sintezei de colagen solubil, unde intervin controland formarea complecsilor aminoacid-ARN matriceal. 

Au fost descoperite urmatoarele actiuni:

- imunostimulatoare, efect protector asupra sistemului reticuloendotelial si a fagocitozei, la pacientii iradiati cu raze X sau tratati cu citostatice; 

- protectie fata de aberatiile cromozomiale induse experimental de ciclofosfamida si uretan, preconizandu-se posibilitatea folosirii lor in terapia cu citostatice si raze X; 

- efect inhibitor asupra tumorilor cutanate; 

- actiunea antiulceroasa si analgezica ;

- inhibarea complementului seric;

- actiune tonica, anabolizanta, hipoglicemianta, hepatoprotectoare, antimicrobiana, antifungica. 

d. Flavonozide

Compusii din aceasta categorie se gasesc in florile si radacinile unor plante din familiile  Scrophulariaceae, Compositae, Leguminosae, Rosaceae, fiind cunoscuti circa 50 derivati flavonici care se gasesc liberi (agliconi) sau sub forma de glicozide. Principala actiune a flavonozidelor este aceea de vitamine P sau factori P ( factori de permeabilitate). Actioneaza prin legarea de proteinele intracelulare, scazand permeabilitatea capilarelor sanguine si crescandu-le rezistenta (sunt potential

venoactive). 

Notiunea de factor P este legata de observatii asupra tratamentului unor forme de scorbut, cu acid ascorbic ca atare (vitamina C) sau cu suc de lamaie. Unele flavonozide (apigenolul, crisolul, taxifolol, gossipina) au actiune antiinflamatoare in vitro datorita influentei asupra metabolismului acidului arahidonic, prin blocarea ciclooxigenazei si/sau lipoxigenazei, enzime ce intervin in biosinteza prostaglandinelor proinflamatorii si in coagularea sangelui; altele pot fi antilergice (izobutirina, hispidulina), hepatoprotectoare (flavanonol lignanii silibina, silidianina, silicristina), antispastice (liquiritigenol), hipocolesterolemiante. Au fost pusi in evidenta la unii compusi actiunea hipoazotemica si antinefritica (biramnozida kaempferolului din Lespedesa capitata-Fabaceae); antiulceroasa (kaempferolul). Flavonozidele au actiune diuretica, antibacteriana, antivirala, antifungica; scad timpul de sangerare si de coagulare a sangelui. Un numar mic dintre ele sunt dotate cu proprietati antimitotice in vitro. In vitro flavonozidele sunt inhibitori enzimatici: inhiba elastaza, colagenaza, histidindecarboxilaza si hialuronidaza. 

e. Antociani

Antocianii sunt pigmenti raspanditi in flori, fructe, frunze, radacini care isi schimba culoarea in functie de pH – ul celular. Cei mai cunoscuti antociani sunt: peonina, malvina, cianina, rutinul, etc. Sunt considerate factoro P alaturi de flavonozide si proantocianidoli (diminua permeabilitatea si cresc rezistenta capilarelor). Cresc acuritatea vizuala, actioneaza ca antioxidanti si captatori de radicali liberi, inhiba agregarea plachetara si favorizeaza retractia cheagului. Multe au actiune anti inflamatoare si actiune diuretica care este insotita de o crestere a eliminarii acidului uric. 

f. Cumarine si furanocumarine

Compusii din clasa cumarinelor sunt raspanditi in plantele superioare mai ales in familiile Apiaceae, Fabaceae, Lamiaceae, Asteraceae, Solanaceae, Rubiaceae. Furanocumarinele se gasesc in familiile Apiaceae si Rutaceae. Unele cumarine diminua permeabilitatea capilara si cresc debitul limfatic si venos (melilotozida); au actiune venotona si vasoprotectoare (esculozida); antibiotica (umbeliferona); diuretica cu favorizarea eliminarii acidul uric (fraxozida); antimitotica de tip mitoclazic; analgezica (dafnoretina); antiinflamatoare (calofilolida, inofilolida, dafnoretina); antispastica (visnagina, samidina); anticoagulanta, trombolitica (dicumarol); oestrogena (cumestrol); fotosensibilizatoare (psoralen, bergapten, xantotoxina), ecranante impotriva radiatiilor solare (cumarina si derivatii), antihermintica , inhibatoare a formarii celulelor gigante in urma infectarii cu virusul HIV a culturilor de celule (licoarilcumarina din Glycyrrhiza uralensis). Unele produse vegetale continand  furanocumarine (Angelica sp., Pastinaca sativa L., Heracleum sphondylium L., Ruta graveolens L.) determina fenomene de fototoxicitate (dermite acute insotite de bule si vezicule, uneori chiar de o hiperpigmentare care poate persista mult timp).Acestea apar dupa contactul cu plantele respective si expunerea la soare, fiind favorizate de umiditate. 

g. Derivati ai acizilor polifenolicarboxilici.

Produsele cu cel mai mare continut in acesti derivati sunt: Cynarae folium (acid clorogenic; cinarina si derivati); Cichorii radix et herba (acid cicoric), Echinaceae radix (echinacozida, acid feruin-tartric), Verbasci folium et flores (verbascozida), Plantaginis majoris folium (plantamajozida). 

Acizii fenolici au proprietati terapeutice interesante. Astfel: 

• acidul clorogenic, cinarina, izomerii lor si acidul cicoric sunt substante coleretice si colecistochinetice;
• acidul rosmarinic, prin proprietatile antioxidante , anihileaza actiunea radicalilor oxid si peroxid care intervin in procesele infectioase si de imbatrinire si activeaza circulatia cerebrala; 
• angorozida A este un citostatic; 
• echinacozida este imunostimulatoare, iar acidul litospermic este un antigonadotrop, tireotrop si hipoglicemiant. 

h. Taninuri

Taninurile sunt compuși vegetali cu o structura chimica complexa (care cuprinde multe grupari hidroxil fenolice, dar și grupari carboxilice), capabile sa precipite proteinele din pielea cruda, proteine cu care formeaza precipitate insolubile, imputrescibile, impermeabile (pielea tabacita). Taninurile sunt substante prezente la numeroase specii de plante superioare si localizate in sucul vacuolar al celulelor corticale, frunzelor si fructelor. Proportia in care se gasesc ele variaza in limite foarte mari, de exemplu: in scoarta de Quercus sp. 10 – 20%, la Salix sp. 9 – 13%, la Tilia sp. 15 – 20%, etc. Taninurile sunt astringente si au rol hemostatic. 

Actiune: administrate intern au actiune antidiareica, antimicotica, antivirala

si antiseptica, ca urmare a precipitarii proteinelor bacteriene si fungice; 

• pe cale externa (aplicari locale) impermeabilizeaza straturile superficiale ale pielii si mucoaselor, protejand astfel straturile subiacente si grabind cicatrizarea, la acest proces contribuind si efectul antiseptic: au efect vasoconstrictor manifestat asupra vaselor mici, superficiale; 
• limitand pierderile de lichide si oprind agresiunile exterioare, favorizeaza regenerarea tesuturilor in caz de leziuni superficiale sau de arsuri; 
• de asemenea, taninurile sunt inhibitori ai peroxidarii lipidelor si ai formarii ionului superoxid, si captator de radicali liberi. 

i. Tioglicozide

Tioglicozidele, un alt grup de glicozide, prezinta caracteristici de activare locala a circulatiei sangelui. 

Holozide

Dintre cele mai importante holozide pot fi enumerate:

a. Gume

Gumele sunt poliglucide complexe, care prin hidroliza dau galactoza, manoza, glucoza, ramnoza, xiloza si alte monoze. Ele au proprietatea de a retine apa, formand cleiuri, solutii mucilaginoase si geluri. Se intalnesc la semintele plantelor din familiile Leguminosae, Liliaceae si in tuberculii plantelor din familia Araceae, sub forma de substante de rezerva. Gumele au proprietati emoliente. 

b. Mucilagii

Mucilagiile se gasesc in scoartele unor copaci, in cotiledoanele multor seminte unde au rol de a retine apa, preintampinand procesul de deshidratare. 

Mucilagiile au diverse roluri. 

• demulcenta datorita protectiei mucoaselor prin stratul coloidal pe care il formeaza cu apa (Althaeae radix et folium, Vebasci flores, Tiliae flores, Farfurae folium); 
• laxativa- gonflandu-se maresc bolul fecal si il fluidifica, devin medii de cultura favorabile dezvoltarii florei intestinale normale si activeaza peristaltismul intestinal (Lini semen, Agar, Carrageen); 
• antiinflamatoare (undecaholozida din Althaea radix); 
• inhibitorii ai complementului seric (carrageenina din Carrageen si fucoidina din Laminariae stipites); 
• imunostimulatoare (heteroxilan M din Eleuterococci radix, heteropolimerii din Angelica acutiloba, Carthamus tinctorius) 

c. Pectine

Pectinele sunt polizaharide de natura necelulozica, care se gasesc in structura peretelui celular al plantelor, mai ales in fructe (aproximativ 30%), in bulbi si fibre vegetale. Pectinele sunt substante hidrofile, care prin imbibare cu apa se transforma in mucilagii. In fructele coapte pectinele se combina cu apa, glucide si acizi in diferite concentratii si dau nastere la geluri. Pectinele intra in compozitia membranei celulare, dar se pot acumula si in vacuole. Aceste substante au actiune

coagulanta. Pectinele reprezinta un grup de polizaharide de origine vegetala care intra in structura peretilor celulari. Acesti compusi se comporta in organismul uman ca glucide neenergetice, fiind considerate, alaturi de celuloza, fibre alimentare. Actiune: bacteriostatica, hipocolesterolemianta, hemostatica. Nefiind digerate, pectinele ajung in colon unde sunt scindate sub actiunea florei bacteriene pana la acizi pectici, putin polimerizati. Acestia formeaza un film (hidrocoliod) protector pentru mucoase si creeaza un pH nefavorabil dezvoltarii florei microbiene patogene implicata in dereglarea tranzitului intestinal. Pectinele intarzie absorbtia alimentelor, scad glicemia si nevoia de insulina, din care cauza se recomanda ca adjuvante in tratamentul diabetului. Determinand o hipersecretie de acizi biliari, mobilizeaza colesterolul in sinteza acestora si scad astfel colesterolemia (previn maladiile cardiovasculare). Aplicate pe tesuturi si tegumente dezintegrate (plagi, escare) pectinele actioneaza ca bacteriostatice (inhiba hialuronidaza) si impiedica astfel difuziunea bacteriilor in tesuturi). Actioneaza asupra trombocitelor, marind viteza de coagulare a sangelui.

d. Celuloza

Celuloza este un polizaharid ce constituie principalul component al membranei celulei vegetale. Continutul de celuloza variaza considerabil la diferite tipuri de celule: astfel in tesutul lemnos este in proportie de 40 – 50%, pentru ca in celulele endospermului sa ajunga la 1%, iar in stratul suberos al peretilor secundari sa lipseasca. In plante celuloza este asociata cu alte substante: lignina, pectina,

hemiceluloza, diferite rasini, lipide, glicozide, taninuri, etc. Celuloza este importanta pentru activitatea tubului digestiv.

e. Amidon

Amidonul reprezinta rezerva de polizaharide cea mai insemnata din plantele verzi si constituie principala sursa de glucide (oze) pentru alimentatia omului si hrana animalelor. Amidonul, rezultat in urma procesului de fotosinteza, se depoziteaza in seminte, bulbi si tuberculi, sub forma de granule de marimi, structura si aspect caracteristice pentru diferite specii vegetale. Granulele de amidon contin pe langa polioze constituente ale amidonului si apa, fosfati, lipide, acizi grasi, etc. Amidonul are rol energetic. 

Uleiuri volatile

Uleiurile volatile sunt produsi ai metabolismului secundar vegetal secretati de celule specializate in acest scop, repartizati in diferite organe si depozitati in vacuole, pungi sau canale secretorii, ori in peri glandulari, sub forma de lichide uleioase, volatile, cu miros placut, aromat. Ele sunt amestecuri de diversi constituenti chimici dotati cu interesante proprietati terapeutice. Se intalnesc, de exemplu, in celulele petalelor de Rosa canina (maces), in perii secretori de la plantele familiei Labiatae. Peretii celulelor in care se gasesc uleiuri volatile sunt, de obicei, suberizati, fiind astfel impermeabili. Aceste

substante sunt importante pentru efectul lor antimicrobian si antiseptic. 

Actiunea este data de anumiti constituenti chimici sau de asamblul lor, dar si de proportia lor in amestec.:

• proprietati antiinfectioase (antiseptice, antivirale, antimicotice, antiparazitare), insecticide, insectifuge si cicatrizante; 
• influenta asupra unor functii fiziologice (stomahice, hepatoprotectoare, colecisto-chinetice), hormonale (estogene, antitirodiene, antisuprarenale, antigonadotrope), diviziunii celulare si imunitatii; 
• un anumit tropism (neorotrop, musculotrop, vasculotrop, hemotrop).

Rasini

Rasinile provin din oxidarea si polimerizarea uleiurilor volatile. Sunt substante vascoase, cu o compozitie complexa, fiind un amestec de terpene si acizi rezinici. Se gasesc in citoplasma sub forma unor picaturi fine, stralucitoare, care difuzeaza in spatii intercelulare sau se depoziteaza in cavitati si canale rezinifere.